Odpornost proti antibiotikom zlasti zaradi gram-negativnih bakterij skoraj povzročil krizi podobno situacijo. Nov antibiotik Zosurabalpin (RG6006) obeta. V predkliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da je učinkovito proti gram-negativnim bakterijam CRAB, odpornim na zdravila.
protimikrobna odpornost (AMR), ki ga poganja predvsem napačna in prekomerna uporaba protimikrobnih zdravil, je eno največjih tveganj za javno zdravje.
Še posebej zaskrbljujoče so okužbe z gramnegativnimi bakterijami. Večini ni lahko antibiotiki prečkati notranjo in zunanjo membrano, prisotno v tej kategoriji bakterij, vstopiti v bakterijske celice in pokazati baktericidno delovanje. Poleg tega so gramnegativne bakterije kopičile nesorazmerno visoko stopnjo antibiotik odpornost.
Acinetobacter baumannii je po Gramu negativna bakterija. Okužbo z enim od njegovih sevov, imenovanim 'na karbapenem odporen Acinetobacter baumannii' (CRAB), je težko zdraviti z razpoložljivimi antibiotiki. Obstaja nujna potreba po učinkovitem antibiotik proti CARB, saj je stopnja umrljivosti visoka (približno 40 %-60 %), kar je v veliki meri posledica pomanjkanja učinkovitega antibiotik. Poročali so o napredku pri doseganju tega cilja.
Znanstveniki so identificirali nov razred antibiotiki in sicer privezani makrociklični peptidi (MCP), ki so aktivni proti bakterijam po Gramu A. baumannii, vključno s CARB, tako da blokirajo transport bakterijskega lipopolisaharida iz notranje membrane v zunanjo membrano.
Zosurabalpin (RG6006) je antibiotik kandidat, ki spada v razred 'vezanih makrocikličnih peptidov (MCP)'. V pred-Klinični preskušanjih, ki so vključevala študije in vitro in študije in vivo na živalskih modelih, je bilo ugotovljeno, da je Zosurabalpin učinkovit proti proti zdravilom odpornim izolatom "na karbapenem odpornega Acinetobacter baumannii" (CRAB) iz različnih regij. Uspešno premagal antibiotik-mehanizem odpornosti na CARB, ki nakazuje Zosurabalpin ima potencial.
Torej človeško Klinični za preverjanje varnosti in učinkovitosti so se začela preskušanja Zosurabalpin pri zdravljenju invazivnih okužb, ki jih povzroča CRAB.
***
Reference:
- Zampaloni, C., Mattei, P., Bleicher, K. et al. Roman antibiotik razred, ki cilja na transporter lipopolisaharidov. Narava (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Hawser S., sod 2023. Delovanje novega antibiotika Zosurabalpin (RG6006) proti klinični Acinetobacter Isolates from China, Open Forum Infectious Diseases, Volume 10, Issue Supplement_2, December 2023, ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
***
